Рубрики
Препараты

Адреномиметики: Описание, Как работают, Подгруппы адренергических веществ, Использование

Адреномиметики (адренергические средства) нашли широкое распространение в медицине. Характерный представитель группы препарат Эфедрина гидрохлорид, применяемый при гипертонии. Другие хорошо известные лекарства Нафтизин и Галазолин – это капли в нос для устранения отечности слизистой и улучшения затрудненного дыхания.

Препараты группы применяются для восстановления деятельности сердечно-сосудистой системы при ее угнетении, для купирования и профилактики развития бронхоспазма, как антиаллергические средства. Рассмотрим, что это такое адреномиметики, механизм их действия в организме, классификацию, некоторые лекарственные препараты.

Описание

Природными веществами, возбуждающими деятельность симпатической нервной системы (органов дыхания, пищеварения, кровообращения), являются медиаторы норадреналин (норэпинефрин) и гормон адреналин (эпинефрин). Их еще называют симпатомиметики.

Адреномиметики – это такие же по действию на организм вещества с возбуждающим нервную систему эффектом. По степени родства со специфическими адренорецепторами и воспроизводимым стимулам они подразделяются на группу альфа (α) и/или бета (β), либо на подтипы альфа1-, бета1-, бета2-.

Иначе можно сказать адреномиметики, что это аналоги адреналина и норадреналина по действию и химическому строению молекул.

Как работают

При стрессе, опасности или конфликте в кровь высвобождаются катехоламины: адреналин из надпочечников, норадреналин в нервных волокнах. Мгновенно повышается кровяное давление, усиливается сердечная деятельность, расширяется просвет бронхов для улучшения насыщения тканей кислородом. Активируется способность организма к борьбе за выживание, мышечным действиям.

Адренорецепторы присутствуют почти во всех органах и эффекты от действия катехоламинов многочисленны.

Механизм действия адреномиметики, имеют аналогичный. Подобно катехоламинам, они стимулируют образование импульса возбуждения в нейронах. При этом, в пресинаптическое окончание нервной клетки активно проникают ионы натрия и кальция. Концентрация кальция в клетке возрастает, что дополнительно вызывает высвобождение норэпинефрина в синаптическую щель, сохраняя возбуждающее действие адреномиметика.

Рис — Схема строения синапса Источник: http://studme.org

В клетках присутствуют альфа- (обозначается А, α) и бета- (В, β) адренорецепторы. Действие на них адренергических веществ вызывает противоположные эффекты. Например, в кровеносных сосудах тела, возбуждение альфа-адренорецепторов приводит к сокращению круговых мышц и сужению просвета сосудов. А расслабляющее действие на мускулы сосудов и расширяющее действие на них оказывают В2-адреномиметики. Исключением является клонидин, который возбуждает нервные окончания до синапса и высвобождение норадреналина блокируется, сосудосуживающего действия не происходит.

Подгруппы адренергических веществ

  • Альфа1 и 2 типа — адреномиметики применяются в качестве антигипертензивных и сосудосуживающих средств.
  • Бета-адреномиметики – это вещества, возбуждающие только β1 и 2 типа — адренорецепторы (Б-АР). Адреналин и норадреналин, воздействуют одновременно на α- и на β-рецепторы.

Адреномиметики бета в свою очередь подразделяют на:

  • неселективные, без избирательного действия на Б1- и Б2-адренорецепторы клеток (например, изопреналин, орципреналин);
  • селективные, то есть выборочно стимулирующие Б1- (добутамин), либо Б2-АР (сальбутамол).

Рис — Адреномиметики Источник: www.pharmdent.com

Эти особенности важны для использования веществ с лечебной целью. Так, в результате воздействия Б-адреномиметиков неселективного действия, происходит расширение просвета бронхов, но одновременно увеличивается деятельность миокарда. По этой причине, при бронхиальной астме, для устранения приступов удушья они применяются ограниченно, так как вызывают тахикардию.

Напротив, адреномиметики бета2 идеально подходят для лечения затяжных заболеваний бронхолегочной системы, в том числе бронхиальной астмы. При этом они оказывают минимальное влияние на сердце.

Бета1- адреномиметики, в большей степени, воздействуют на миокард, поэтому применяются в качестве вспомогательной терапии при сердечной недостаточности.

Β-адреномиметики препараты (список средств, применяемых в пульмонологии):

  • монопрепараты: Гинипрал, Добутамин Гексал, Астмопент, Серевент, Вентолин, Саламол, Сальбен, Сальбутамол, Сальгим, Беротек, Беротек Н, Фенотерол, Оксис Турбухалер;
  • некоторые комбинированные лекарства с Бета-адреномиметиками: СабаКомб, Биастен, Симбикорт Турбухалер, Беродуал, Беродуал Н, Интал плюс, Серетид.

Использование

Области применения адреномиметиков обширны и включают много веществ и медикаментов, воздействующих на ССС, ЖКТ, ЦНС, глаза, бронхи, мочеполовую систему, железы внешней и внутренней секреции, на метаболизм.

Препараты адреномиметики содержат как в чистом виде, так и в комбинациях с другими веществами. В скобках приведены торговые названия лекарств:

  • адреналин и дипивефрин (Офтан Дипивефрин) применяется для лечения глаукомы местно;
  • эфедрин (Эфедрина гидрохлорид) антигипертензивное средство;
  • изопреналин обладает сильным бронхорасширяющим эффектом;
  • орципреналин действует в 1,5 раза дольше, чем изопреналин;
  • метилдопа (Допегит), гуанфацин (Эстулик) при гипертонии, клонидин (Гемитон) также, как седативные и сосудорасширяющие средства;
  • фенилэфрин при гипотензии, для расширения зрачка и исследования глазного дна, (Виброцил) с диметинденом при аллергическом рините, в комплексе для снятия симптомов ОРВИ и гриппа (Ринза, ТераФлю);
  • добутамин при шоке, в том числе кардиогенном;
  • сальбутамол, тербуталин, салметерол, фенотерол – противоастматические средства;
  • формотерол бронходилатор;
  • эпинефрин для купирования острых аллергических реакций;
  • тербуталин, гексопреналин (Гинипрал) для предупреждения преждевременных родов, (Айронил Седико) снимает бронхоспазм;
  • ксилометазолин (Бризолин, Ксилен, Галазолин, Длянос, Фармазолин, Отривин и др.), оксиметазолин (Називин, Назол), нафазолин (Нафтизин) для уменьшения отека слизистой носа при рините.

Заключение

При выборе адреномиметика, перед врачом стоит ответственный шаг по подбору адекватной терапии. Важно учитывать, какое действие важнее, скорость наступления и продолжительность эффекта, путь введения. Особое значение при назначении уделяется предупреждению побочных действий адренергических средств на сердце, сосуды и ЦНС.

Значительное повышение кровяного давления и усиление работы миокарда может привести к инсульту, инфаркту, отеку легких, перевозбуждению, бессоннице, судорогам. Поэтому заниматься самолечением крайне нежелательно.

Источники

  1. Фармакологическая группа — Бета-адреномиметики http://www.rlsnet.ru/fg_index_id_161.htm
  2. Адренергические средства http://www.rlsnet.ru/books_book_id_2_page_116.htm
  3. Фармакологическая группа — Бета-адреномиметики в комбинациях http://www.rlsnet.ru/fg_index_id_500.htm

Автор: Городнева Нина Валерьевна

Провизор. Стаж работы более 10 лет в сетевых аптеках и 5 лет медицинским представителем в компаниях HiPP, КРКА, Санофи.
Подробнее...

Добавить комментарий