Аллопуринол: инструкция по применению

Заболевание, при котором происходит отложение в разных частях тела кристаллов мочевой кислоты или моноурата натрия (тофусов) называется подагра. Аллопуринол (Allopurinol) – это лекарственное средство, которое нарушает синтез мочевой кислоты в организме и тем самым является противоподагрическим и гипоурикемическим медикаментом.

Форма выпуска и состав

Активное вещество препарата: аллопуринол. Выпускается в форме таблеток для приема внутрь, с содержанием аллопуринола по 100 или 300 мг. Количество таблеток в упаковке отличается по производителям, от 14 до 100 шт в коробке.

Рис — Аллопуринол

Свойства и эффекты

По структуре аллопуринол схож с гипоксантином, продуктом обмена пуринов, находится во многих тканях тела человека. Активное вещество лекарства способствует торможению синтеза фермента ксантиноксидазы, участвующему в цепочке трансформации: гипоксантин — ксантин — мочевая кислота.

Благодаря этим процессам Аллопуринол обладает следующими эффектами:

• снижает содержание мочевой кислоты и ее солесодержащих продуктов в крови и моче;
• усиливает разложение уже существующих уратных скоплений в теле;
• предупреждает формирование новых конкрементов в почках и других тканях;
• увеличивает выведение с мочой гипоксантина и ксантина;
• обладает способностью снижать показатели кровяного давления при артериальной гипертензии (механизм развития эффекта не изучен)².

Биологическая доступность

После употребления лекарственного средства, оно на 90% всасывается в пищеварительном тракте, расщепляется, образуя аллоксантин, который длительное время препятствует образованию ксантиноксидазы. Выводится естественным путем через кишечник и почки.

Показания

Лечение и профилактика патологий, которые сопровождаются повышенным содержанием мочевой кислоты в плазме крови (гиперурикемия):

• подагра, разновидность артрита, при которой мочевые соли повреждают суставы;
• мочекаменная болезнь с образованием камней или песка в почках, из-за большого процента мочевой кислоты;
• профилактика острого поражения почек (нефропатии) при химио- и лучевой терапии опухолей и лейкозов, а также при абсолютном лечебном голодании.

Пояснения

1. При первичной и вторичной стадии гиперурикемии, возникающей при различных формах гематобластоза: хроническом миелолейкозе, остром лейкозе, лимфосаркоме, лучевой терапии опухолей у взрослых и детей, значительных повреждениях тела.
2. Почечная недостаточность, характеризующаяся патологическим изменением водно – солевого обмена, вследствие заторможенного процесса образования мочи или его полного прекращения.
3. Повторно возникшие оксалатно–кальциевые камни в почках.

Схема приема

Оптимальную дозу и кратность приема определяет врач. Взрослому может быть назначено от 100 до 900 мг аллопуринола в сутки. Детям до 15 лет назначается лекарство редко, в дозах от 100 до 400 мг/сутки. Это может быть в случае злокачественной онкологии (лейкозы) или ферментного нарушения (синдрома Леша-Нихера).

Инструкция по применению Аллопуринола рекомендует применять препарат после еды, целиком, не разжевывая, с большим количеством воды. Прием лекарства должен проводится под постоянным лабораторным контролем состава крови и мочи.

Если взрослым назначена суточная доза аллопуринола 300 мг и более, ее делят на 3-4 приема. Чтобы снизить риск возникновения побочных эффектов следует начинать терапию с дозы в 100 мг. Курс лечения будет зависеть от показаний и рекомендаций лечащего врача.

Побочные эффекты

• со стороны кожных покровов: зуд, шелушение, сыпь;
• со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, сильные приступы боли в животе и желудке, диарея;
• иные реакции: лихорадка, судороги, анафилактический шок, нарушение зрения, катаракта, апластическая анемия, приступ подагры, алопеция, головокружение и головные боли, сонливость, гипотензия, учащение ритма сердца, нарушения кроветворения, отеки, бесплодие, импотенция, сахарный диабет.

Противопоказания

• гиперчувствительность к аллопуринолу;
• почечная и печеночная недостаточность в острой форме;
• период кормления грудью, так как препарат проникает в грудное молоко;
• беременность.

При проведении клинических испытаний не было обнаружено пагубных влияний Аллопуринола на плод. Если риск для матери и плода от заболевания будет выше, чем от Аллопуринола, а также будет отсутствовать терапевтическая альтернатива, таблетки назначаются в минимальной дозе.

Особые указания

1. При проявлении явных признаков гиперчувствительности необходимо прекратить прием лекарства.
2. Нужно обратить особое внимание на то, что использование Аллопуринола предусмотрено не во всех видах гиперурикемии, которая протекает без клинических симптомов.
3. Все время лечения необходимо пить больше жидкости в течение дня, так, чтобы мочи выделялось не менее 2 литров (проводить контроль).
4. Применять с осторожностью при снижении функции щитовидной железы.
5. В первые 24 часа терапии может случится внезапное обострение подагры. Чтобы этого избежать, во время приема лекарства, следует дополнительно употреблять нестероидные противовоспалительные средства.
6. Следует обратить внимание, что таблетки в форме выпуска по 100 мг, содержат 5% лактозы. Это обязательно нужно брать во внимание при назначение Аллопуринола людям, которые страдают непереносимостью лактозы. Таблетки дозировкой по 300 мг отличаются отсутствием лактозы.

С алкоголем

Запрещается употреблять алкогольные напитки в период лечения.

Влияние на управление транспортным средством

Сонливость, вялость, снижение концентрации внимания при лечении Аллопуринолом может негативно сказаться на скорости реакции.

Взаимодействие с другими лекарствами

• Аллопуринол увеличивает токсичные свойства Азатиоприна;
• Видарабин увеличивает время полувыведения препарата из организма;
• Блеомицин, Прокарбазин и другие цитостатические средства увеличивают риск угнетания кроветворной системы;
• Сульфинпиразон, Пробенецид снижают лекарственный эффект Аллопуринола;
• Ампициллин и Амоксициллин повышают риск возникновения кожных реакций в виде зуда и высыпаний.

Передозировка

При нормальной деятельности почек отмечается тошнота, рвота, головокружение и диарея.
При нарушенной деятельности почек развиваются острые кожные реакции, гепатит, гипертермия.
При передозировке следует обратиться за квалифицированной помощью для проведения восстановительной терапии.

Отпуск из аптек

По рецепту.

Аналоги

• Аллопуринол-Эгис (Allopurinol-Egis), производитель ЭГИС ЗАО Фармацевтический завод, Венгрия;
• Аллупол (Allupol®), Гродзиский фармацевтический завод Польфа Сп.з о.о., Польша;
• Санфипурол (Sanfipurol®), Санофи-Винтроп, Великобритания;
• Алопрон (Alopron), Ремедика, Кипр;
• Алломарон (Allomaron®), Рон-Пуленк Рорер, Германия.

Источники

1. Аллопуринол (Allopurinol) http://www.vidal.ru/drugs/allopurinol__18035
2. Антигипертензивный эффект аллопуринола
   http://con-med.ru/news/antigipertenzivnyy-effekt-allopurinola/?sphrase_id=363201