Амоксициллин (порошок для приготовления раствора для инъекции): инструкция по применению

Амоксициллин (amoxicillin) относится к полусинтетическим β-лактамным антибиотикам класса пенициллинов. Используется в мировой медицинской практике с 1972 г. С тех пор было установлено, что некоторые штаммы микроорганизмов обладают устойчивостью к пенициллинам. Этому способствуют особые бактериальные ферменты — β-лактамазы, разрушающие химическую структуру лекарства. Именно поэтому для инактивирования микробных β-лактамаз в амоксициллин была введена клавулановая кислота (clavulanic acid). В итоге антибиотик остается активным, а ученые получили награду от королевы Великобритании «за лучшее инновационное лекарственное средство»².

Амоксициллин выпускается для приема внутрь и для внутривенного введения. Рассмотрим инструкцию по применению инъекционной формы.

Форма выпуска и состав

Амоксициллин + клавулановая кислота в составе для уколов производится в виде порошка для приготовления раствора. Флаконы содержат по 500 или 1000 мг амоксициллина и 100 или 200 мг клавулановой кислоты, соответственно.

Рис — Амоксициллин + Клавулановая кислота

Торговые названия медикамента

• Амоксиван (выпускает компания ЭЛЬФА НПЦ, Россия);
• Амоксиклав (LEK d.d., Словения);
• Амоксициллин + Клавулановая кислота (ВИАЛ или Красфарма, Россия; AUROBINDO PHARMA, Индия);
• Амклав (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь);
• Амокси (ФАРМТЕХНОЛОГИЯ, ООО, Республика Беларусь);
• Амоксикар (Pharmacare Int. Co./German Palestinian Joint Venture, Палестина);
• Аугмента (ASIA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Сирия);
• Аугментин (SmithKline Beecham Pharmaceuticals, Великобритания);
• Верклав (Русюрофарм, Россия);
• Новаклав (ДЖОДАС ЭКСПОИМ, Россия);
• Оспамокс (SANDOZ, GmbH, Австрия);
• Фораклав (ФОРТЬЮН МЕД, Россия);
• Фарментин (FARABI PHARMACEUTICAL, Co. Иран).

Лечебное действие

Амоксициллин — бактерицидный препарат широкого спектра действия. Воздействует на белок стенок бактерий, разрушая их в процессе деления, вызывая при этом гибель микробных клеток. Во время распада клеток бактерий происходит выброс токсинов в кровь, что может привести к ухудшению состояния больного на непродолжительный срок до 24 часов.

Амоксициллин оказывает воздействие на патогенную микрофлору:

• аэробные грамположительные бактерии (например: стафилококки, кишечная и гемофильная палочки, клебсиелла, моракселла);
• аэробные грамотрицательные бактерии (протей, сальмонелла, шигелла);
• анаэробные грамотрицательные бактерии.

Медикамент не активен в отношении синегнойной палочки.

Проникает практически во все ткани, через плаценту, но не обнаруживается в грудном молоке и создает низкие концентрации в спинномозговой жидкости. Поэтому не рекомендуется при менингите².
Метаболизм происходит в печени, выводится почками с мочой.

Показания

При инфекционно-воспалительных заболеваниях:

• дыхательных путей (фарингит, трахеит, бронхит, пневмония, синусит);
• заболеваний уха-горла-носа (ангина, отит, синусит, тонзиллит);
• мочеполовой системы (цистит, пиелонефрит, уретрит, простатит, септический аборт, сальпингит, эндометрит, гонорея).
• кожи (рожа, дерматоз, раны);
• для профилактики инфекций после операций.

Противопоказания

• аллергические реакции (бронхиальная астма, непереносимость пенициллина);
• печеночная недостаточность;
• инфекционный мононуклеоз;
• фенилкетонурия.

С осторожностью

• дисбактериоз кишечника;
• заболевания органов пищеварения;
• период лактации;
• под контролем специалиста в период беременности;
• при почечной недостаточности.

Дозирование

Инъекционный путь введения только внутривенно. Дозы и кратность инъекций определяет лечащий врач индивидуально.

1. Взрослым и детям старше 12 лет — по 1 г (в пересчете на амоксициллин), 3-4 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 6 г.
2. Для детей от 3 мес до 12 лет — по 25 мг на 1 кг массы тела, по 3-4 раза в сутки.
3. Новорожденным, недоношенным и детям до 3 месяцев  — по 25 мг на 1 кг веса по 2-3 раза в сутки.

Длительность терапии — до 14 дней. В качестве послеоперационной профилактики инфекций — сразу после анестезии, либо 1-3 дня после хирургического вмешательства.

Дозу уменьшают при хронической почечной недостаточности.

Побочные реакции

• аллергия (ринит, дерматит, крапивница, конъюнктивит), анафилактический шок;
• в месте введения флебит;
• нарушение работы пищеварительного тракта (дисбактериоз кишечника, тошнота, рвота, нарушение вкуса, диарея);
• в работе нервной системы и органов чувств (высокая возбудимость, беспокойство, бессонница, головная боль, головокружение, судороги, депрессия);
• затрудненное дыхание, боль в суставах, кандидоз влагалища, интерстициальный нефрит, кристаллурия.

Особые указания

1. На протяжении всего лечения обязателен контроль за работой почек, печени и кровеносной системы.
2. Может искажать результаты определения глюкозы в моче.
3. В случае развития суперинфекции Амоксициллин подлежит отмене и назначаются антибиотики других групп.

Лекарственные взаимодействия

• с контрацептивными препаратами снижается их эффективность;
• при совместном применении повышается эффективность бактерицидных антибиотиков, бактериостатических препаратов, непрямых антикоагулянтов;
• слабительные препараты, глюкозамин и антициды замедляют и/или снижают абсорбцию;
• повышает всасывание препарата аскорбиновая кислота;
• во время лечения диареи следует исключить противодиарейные препараты;
• мочегонные средства, аллопуринол, нестероидные противовоспалительные повышают концентрацию амоксициллина в крови;
• несовместим с иными аминогликозидами.

Передозировка

Сопровождается усилением побочных эффектов. Устраняется путем применения абсорбентов и солевых слабительных.

Отпуск из аптек

По рецепту.

В ветеринарии

Для лечения животных производится Амоксициллин пролонгированного действия 15% в виде суспензий для инъекций.

Рис — Амоксициллин 15%

Источники

1. Амоксициллин+Клавулановая кислота (Amoxicillin+Clavulanic acid) http://www.vidal.ru/drugs/amoxicillin_clavulanic_acid__25412
2. Путь через века. История молекулы «от пенициллина к амоксициллину/клавуланату». Журнал Справочник провизора. 2018; 03: 43-44