Содержание
Гепарин – низкомолекулярный антикоагулянт прямого действия. Используется во врачебной практике для влияния на систему свертывания крови, профилактики тромбоза вен. Обладает и другими физиологическими свойствами.
Состав и форма выпуска
Основной компонент препарата – гепарин натрия. Выпускаются флаконы, объемами по 5 и 10 мл. Соответственно, с содержанием лекарственного вещества по 25000 или 50000 международных единиц действия (МЕ).
Рис — Гепарин-рихтер (раствор для инъекций)
Производители разные.
Также на фармацевтическом рынке представлена Гепариновая мазь от синяков. Таблетки Гепарина не выпускаются.
При исследованиях крови максимальный плазменный уровень гепарин натрия после инъекции наблюдался в период от 2 до 4 часов. Процесс метаболизма активного вещества происходит в печени, а выведение осуществляется почками с мочой.
Свойства
Механизм действия Гепарина:
- связывание с антитромбином III;
- подавляется свертывание крови;
- происходит нарушение перехода протромбина в тромбин;
- тормозиться процесс коагуляции;
- активируется липопротеиновая липаза, благодаря чему удается добиться незначительного снижения уровня липидов и холестерина в крови;
- происходит предупреждение образования стабильного фибринового комка.
Гепарин обладает следующими эффектами:
- липотропным (нормализует обмен липидов и холестерина);
- антисклеротическим (препятствует развитию атеросклероза кровеносных сосудов);
- сосудорасширяющим;
- противовоспалительным;
- фибринолитическим (способствует растворению фибриновых тромбов);
- противоаллергическим действием (подобно кортикостероидам, но без гормональной активности)²;
- является антагонистом протеолитических ферментов гиалуронидазы и трипсина²;
- снижает свертываемость крови²;
- подавляет продукцию альдостерона и вызывает диуретический эффект³;
- обладает гипотензивным действием³;
- предотвращает склерозирование почечной ткани³.
Ученые уверены, что дальнейшие исследования смогут обнаружить новые свойства гепарина (источник №2).
Показания
- коронарный синдром в острой стадии;
- тромбозы артерий и вен, эмболии, которые возникают в центральных венах и артериях, сосудах мозга, глазах;
- мерцания предсердий с последующим процессом эмболизации;
- для профилактики образования венозных тромбов и эмболий артерий легкого, которые могут возникать после проведенного хирургического вмешательства;
- для предупреждения риска тромбоэмболии;
- профилактика свертывания крови при проведении лабораторных анализов, диализа, операций на сосудах и сердце;
- во время переливания крови непосредственно от донора.
Данное лекарственное средство назначается врачами не только для купирования этих заболеваний, но и для их профилактики.
Противопоказания
- аллергия на основной компонент препарата;
- тромбоцитопения;
- энцефаломаляция (поражение головного мозга в детском возрасте в определенной форме);
- висцеральная карцинома;
- заболевания поджелудочной железы в тяжелой форме;
- кровотечения различного происхождения (желудочное, внутричерепное), кроме геморрагии, которые возникают при эмболическом инфаркте легких или почек;
- наличие в анамнезе частых кровотечений различной локализации;
- неконтролируемая тяжелая форма гипертензии;
- геморрагический инсульт;
- тяжелые нарушения в функционировании печени и почек;
- при невынашивании беременности;
- во время передозировки алкоголем;
- для внутримышечного введения;
- при наличии острого и хронического лейкоза;
- во время апластической и гипопластической анемии;
- при наличии аневризмы сердца в остром течении;
- до родов.
Дозировка
Лекарственный препарат Гепарин можно вводить в вену и под кожу (в область живота и наружной поверхности бедра). Дозировки подбираются индивидуально врачом на основании предварительных и обязательных лабораторных исследований скорости свертывания крови, тромбинового времени и числа тромбоцитов.
- Острый тромбоз. У взрослых пациентов терапия начинается с введения 2-3 мл раствора гепарина. При этом проводят контроль периода свертывания крови и тромбинового времени. Дальнейшее лечение заключается в использовании лекарственного препарата по 1-2 мл через каждые 4-6 часов.
- Предупреждение тромбоза. Вводится по 1 мл препарата каждые 7 часов. При наличии первой фазы ДВС-синдрома (диссеминированное внутрисосудистое свёртывание) препарат используется в виде подкожных инъекций не более 0,5-1 мл раствора. Через несколько дней дозу лекарства медленно уменьшают.
- Хирургическое вмешательство на сердце с подключением аппарата искусственного кровообращения. В этом случае врачи вводят гепарин в дозе 1500 МЕ на каждые 10 кг веса. С увеличением длительности процедуры увеличивается и доза вводимого препарата. Все корректировки назначения производятся исключительно оперирующим хирургом.
- Для профилактики тромбоэмболии препарат вводиться по 1 мл за два часа до запланированного вмешательства, а потом еще по одному миллилитру до 3 раз в сутки, не менее одной недели.
- Инфаркт миокарда, который возник повторно — струйно 1 мл гепарина, после этого рекомендуется перейти на внутривенное капельное введение лекарства. Скорость капельницы не должна превышать 1000 МЕ препарата в час.
Использование в педиатрии
Маленьким детям назначается Гепарин в следующих дозах:
- для внутривенного введения 50 МЕ вещества на 1 кг веса малыша;
- для поддержания достигнутого эффекта 100 МЕ через каждые 4 часа;
- суточная доза введенного Гепарина не должна превышать 300 МЕ на килограмм веса ребенка.
Новорожденным детям используют данное лекарственное средство только по строгим показаниям. Доза, способ введения и курс лечения определяется индивидуально.
Побочные реакции
Часто:
- кровоизлияние;
- повышение уровня ферментов печени;
- развитие обратимой тромбоцитопении;
- аллергические реакции;
- некроз кожи в месте укола.
Со стороны каждой системы организма можно выделить состояния, которые относятся к побочным действиям препарата Гепарин.
- Кровь. Развивается тромбоцитопения первого и второго типа, эпидуральная и спинномозговая гематома.
- Психика. Возможна депрессия.
- Центральная нервная система реагирует приступами головной боли.
- Пищеварение. Возможно ощущение тошноты, рвотных позывов, расстройство желудка.
- Кожа. Развивается крапивница, чешется и краснеет кожа на стопах.
- Кости. Признаки остеопороза, деминерализации.
- Иммунитет. Высыпания на коже, ринит, бронхоспазм, астма, цианоз.
- Эндокринная система. Повышается уровень тироксина, калия и глюкозы, снижается количество холестерина в крови.
- Сердце и сосуды. Образуются кровоизлияние и гематома, раздражения, язва, атрофия в месте введения препарата.
При наличии тромбоцитопении есть возможность развития некроза кожи и образования тромбов в артериях, которые могут сопровождаться гангреной, инфарктом миокарда, инсультом и даже смертью. В особо сложных случаях непереносимости терапию Гепарином прекращают.
Передозировка
Во время длительной терапии или введения большой дозы препарата есть риск обильных кровотечений. Лечение состояния зависит от самого силы кровотечения. Если оно незначительно, то для его купирования достаточно просто снизить дозу препарата или отменить терапию. Значительные кровотечения требуют более серьезного подхода. Это полная отмена Гепарина и медленное введение антидота, которым является раствор протамина сульфата.
Особенности
При наличии у пациента в анамнезе аллергии на низкомолекулярные гепарины необходимо очень осторожно применять данное лекарственное средство.
Перед началом лечения всегда проводятся тесты на коагуляцию. Число тромбоцитов определяется несколько раз за весь период прохождения курса лечения. Особенно это важно сделать в период от 6 до 14 дня. Если отмечается резкое уменьшение их количества, необходимо отменить использование Гепарина и продолжить исследование для выяснения причины развития тромбоцитопении. При обнаружении 1 или 2 типа данного заболевания гепариновая терапия прекращается полностью.
Очень осторожно подбирают дозу для пациентов, у которых есть вероятность развития кровотечения. К таким относятся пациенты с гипертензией и женщины в период менструации.
Использование Гепарина в редких случаях приводит к геморрагии у пожилых пациентов и у людей с нарушениями в работе почек.
Беременным и кормящим женщинам
Использование Гепарина возможно по строгим медицинским показаниям.
Влияние на скорость реакции
Не влияет.
Лекарственное взаимодействие
- Антикоагулянты прямого и непрямого действия, антиагреганты и нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) способствуют усилению действия Гепарина.
- Алкалоиды спорыньи, тироксин, тетрациклин, антигистаминные средства, а также никотин снижают эффективность гепарина.
Хранение и отпуск из аптек
Некоторые производители требуют хранения препарата в прохладном месте. Об этом делается отметка на коробке.
Отпуск по рецепту.
Источники
- Гепарин (Heparin) http://www.vidal.ru/drugs/heparin__4370
- Эра гепаринотерапии. Журнал Первостольник. 2012; 12
- Низкомолекулярные гепарины в профилактике и лечении тромбозов у пациентов с хронической болезнью почек http://umedp.ru/articles/nizkomolekulyarnye_gepariny_v_profilaktike_i_lechenii_trombozov_u_patsientov_s_khronicheskoy_boleznyu.html?sphrase_id=39965