Препараты НПВС: свойства, классификация, новые препараты, общие принципы фармакотерапии, чем заменить

Нестероидные противовоспалительные препараты/средства (НПВП или НПВС) применяются при различных патологиях для снятия болевого синдрома, жара и воспаления в тканях. Это: большинство заболеваний опорно-двигательного аппарата, в том числе ревматоидного артрита и остеоартроза; послеоперационные состояния; стоматологические патологии. Все назначения этой группы лекарств проводятся для улучшения качества жизни пациентов.

НПВП должен назначать врач с учетом показаний и противопоказаний конкретного вещества, особенно если есть необходимость принимать средство длительное время. Несмотря на свою эффективность, такие лекарства имеют тяжелые побочные эффекты, риск появления которых возрастает при длительном приеме.

Приведем основные принципы лечения препаратами НПВС нового поколения и давно используемыми в медицине с точки зрения тонкого баланса эффективности и безопасности, основываясь на результатах последних исследований.

Свойства

Нестероидные противовоспалительные средства снимают боль, снижают повышенную температуру тела и угнетают воспалительный процесс в тканях организма. Обеспечивается такой эффект за счет блокирования ферментов ЦОГ (циклооксигеназы 1 и 2 типов), которые провоцируют выработку простагландинов Е (инициаторов воспалительного тканевого ответа). Кроме того, простагландины делают человека более чувствительным к боли.

В свою очередь, ЦОГ 1 и 2 в норме выполняют ряд положительных функций:

поддерживают внутреннее химическое постоянство (гомеостаз) органов и тканей;
защищают слизистую желудка от агрессивного воздействия желудочного сока;
регулируют почечный кровоток;
влияют на функции эндотелия (пласт клеток внутреннего слоя кровеносных сосудов).

НПВС, по сравнению с группой анальгетиков, не только притупляют боль, но останавливают развитие воспалительного процесса. НПВС вытеснили с рынка опиоидные анальгетики, которые угнетали дыхательную функцию.

Классификация

Существует несколько классификаций НПВС.

По избирательности действия

Селективные (избирательного действия) и неселективные. Делят препараты на:

блокаторы ЦОГ-1;
блокаторы ЦОГ-2;
неселективные.

От этого параметра зависит риск развития желудочных кровотечений и язвенной болезни желудка (ульцерогенное действие) в период приема лекарств.

Точно известно, что блокирование циклооксигеназы 1 типа в разной степени вызывает боль в животе, диспепсию, поражение слизистой кишечника, бронхоспазм, нарушение почечного кровотока и фильтрации мочи. Введение вещества в оболочку таблетки, как у Аспирина Кардио, не снижает общей гастротоксичности (ульцерогенности).

Блокаторы ЦОГ-2

Для снижения побочных реакций со стороны органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) предпочтение следует отдавать селективным блокаторам ЦОГ-2. Была специально создана группа коксибов¹. В нее входят вещества:

целекоксиб (Целебрекс);
рофекоксиб (отозван с рынка некоторых стран, причина описана ниже);
валдекоксиб (отозван с рынка);
парекоксиб;
лумиракоксиб;
эторикоксиб (Аркоксия);

Специальные исследования зафиксировали развитие кардиоваскулярных (сердечно-сосудистых) осложнений при приеме этих препаратов. Так, например, рофекоксиб на 50% снижает побочные реакции со стороны ЖКТ, но в 4 раза увеличивает частоту инфаркта миокарда и инсульта, чем напроксен (неселективный ингибитор ЦОГ 1 и 2). Это относится и к другим коксибам, что резко снизило их использование и назначения в мире².

Производное оксикама: мелоксикам (Мелоксикам, Мовалис), является селективным блокатором ЦОГ-2, но его применение не приводит к повышению риска инфаркта миокарда. Он блокирует ЦОГ-2 в три раза сильнее, чем ЦОГ-1². Рекомендуется применять не чаще 1 раза в день.

Нимесулид (Найз, Нимесил, Нимулид) блокирует ЦОГ-2 в 12 раз сильнее, чем ЦОГ-1, что объясняет низкий риск возникновения побочных эффектов, как в отношении слизистой желудка, так и в отношении сердца. Недостатком является сильно выраженная гепатотоксичность (негативное влияние на клетки печени). Поэтому нимесулид ни при каких обстоятельствах нельзя принимать более 15 дней.

Мелоксикам и нимесулид обладают сильным обезболивающим действием.

Блокаторы ЦОГ-1

Сильные по обезболивающему действию, но наименее безопасные для ЖКТ селективные блокаторы ЦОГ-1:

Эти препараты не рекомендуется более 2 дней, даже при инъекционном введении, минуя ЖКТ².

Неселективные НПВС

парацетамол (механизм действия до конца не ясен) обладает высокой гепатотоксичностью, что составляет 41% всех случаев патологии² особенно с алкоголем; безопасен детям из-за разных механизмов метаболизма со взрослыми;
ацетилсалициловая кислота (Аспирин) противопоказан детям до 18 лет, так как вызывает у них синдром Рейе;
ибупрофен (Нурофен), обладает гепатотоксичностью;
пироксикам;
лорноксикам (препарат Ксефокам);
диклофенак также способен в редких случаях вызвать токсическое поражение печени;
индометацин (доказано, что его длительное применение ускоряет разрушение суставного хряща²);
напроксен (специалисты Администрации по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) утверждают, что это вещество наиболее безопасно относительно риска развития сердечно-сосудистых осложнений среди всех НПВС³);

«Новые и старые»

К старым препаратам относится Аспирин, Ибупрофен, Диклофенак (Вольтарен), Нурофен и др. НПВП препараты нового поколения — это Найз, Мовалис, Нимесулид и др.

По химической структуре

Кислотные и некислотные.

Рис — Формула фенилуксусной кислоты

Кислотные НПВС

Препараты на основе финилуксусной кислоты (Диклофенак). Эту кислоту применяют в парфюмерии, так как она пахнет медом. Также это вещество входит в состав амфетамина и находится под контролем в Российской Федерации.
На основе индолуксусной кислоты (индометацин).
Производные пропионовой кислоты (Ибупрофен, кетопрофен, напроксен).
Оксикамы (Пироксикам, Мелоксикам, Ксефокам).
Пиразолидины.
Салицилаты (Аспирин).

Некислотные НПВС

алканоны;
производные сульфонамида (нимесулид, целекоксиб).

Новые препараты

Далее рассмотрим некоторые средства подробнее.

Мовалис

Это одно из самых популярных нестероидных противовоспалительных средств нового поколения. Производят его в Германии и Испании, а выпускают в виде таблеток, мази, раствора для инъекций и суппозиториев. Мовалис очень хорошо обезболивает, снимает высокую температуру и воспаление, при этом имеет малое количество противопоказаний.

Рис — Мовалис

Принимают Мовалис при воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов, в частности при различных артритах и артрозах, при подагрических приступах, при болезни Бехтерева, при сильных болях в суставах.

Мовалис очень удобен в применении, нужно пить всего одну таблетку в день.

Найз

Еще одно популярно средство нового поколения Найз (вещество нимесулид). Его назначают врачи при патологиях опорно-двигательного аппарата. Снимает воспаление, жар и боль, не оказывает деструктивного действия на хрящевую ткань, но опасен для печени при длительном применении.

Рис — Найз

Найз (нимесулид) можно приобрести в виде таблеток, геля для наружного применения, порошка для приготовления инъекционного раствора.

Ксефокам

Этот препарат эффективен при сильных болевых ощущениях, его часто назначают при неуточненных болях, а также при суставных болях (при подагре, ревматоидном артрите, тяжелых стадиях артроза и артрита, болезни Бехтерева).

Рис — Ксефокам

Что интересно, Ксефокам по действию приравнивают к Морфину, но при этом он не влияет на центральную нервную систему, не угнетает дыхания и не вызывает привыкания.

Как и все НПВС имеет побочные эффекты, поэтому перед применением нужна консультация специалиста, который сможет рассчитать минимальную дозировку, в зависимости от тяжести заболевания.

Выпускают Ксефокам в виде таблеток и раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Рофекоксиб

Этот препарат избавляет от боли, отеков, воспаления. Применяют его в основном при ортопедических патологиях, в частности при остеохондрозе, артрите, артрозе, а также при зубных болях. Продается такое средство под названием Виокс или Денебол в виде мази и таблеток (источник №4).

Из-за токсического сердечно-сосудистого действия препараты отозваны с фармацевтического рынка в некоторых странах².

Целекоксиб

Этот препарат эффективен при сильных болях, при этом практически не оказывает негативного воздействия на слизистую желудка, что является его преимуществом. Выпускают его в виде капсул по 100 и 200 мг также с торговым названием Целебрекс. С особой осторожностью назначается пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, так как может вызвать серьезные побочные реакции.

Общие принципы фармакотерапии

Показания

НПВС применяют при различных воспалительных заболеваниях, при лихорадке, болях различной этиологии . Эти средства оказывают отличное жаропонижающее действие, эффект при этом длительный, что делает удобным применение НПВС у детей. Препараты нового поколения показаны в следующих случаях:

артриты, остеоартроз, подагра;
болезнь Бехтерева;
боль при различных болезнях костей и суставов;
остеохондроз;
миалгия;
воспаление мягких тканей, синовиты, бурситы;
боль после травмы;
головная боль;
зубная боль;
боли после операции;
лихорадка.

Противопоказания

непереносимость компонентов препарата;
язвы желудка в стадии обострения;
кровотечения в ЖКТ;
реакция на ацетилсалициловую кислоту ( в частность сыпь, бронхоспазм);
тяжелая патологии сердца;
тяжелые патологии почек;
тяжелые патологии печени;
нарушение свертываемости крови;
пожилой возраст при длительном использовании (от 65 лет);
алкоголизм;
беременность и кормление грудью;
детский возраст до 12 лет (кроме Парацетамола и Ибупрофена).

В период лечения не рекомендуется принимать алкоголь и курить, а также необходимо проводить лечение с осторожностью, если пациент принимает антикоагулянты, глюкокортикостероиды, ингибиторы обратного захвата серотонина, антиагреганты.

Побочные эффекты

аллергические реакции на компоненты препарата;
задержка жидкости в организме, отеки;
точечные высыпания на коже;
возникновение белка в моче;
повышение активности печеночных ферментов;
проблемы с пищеварением;
кровотечения и язвенные поражения ЖКТ;
головные боли;
общая слабость и сонливость;
головокружения;
повышение артериального давления;
быстрая утомляемость;
возникновение сухого кашля;
одышка.

Чтобы избежать появления побочных эффектов, необходимо перед приемом средства проконсультировать с врачом, и изучить инструкцию к препарату. Очень важно правильно употреблять средство, не превышать дозировку и длительность лечения, тогда риск побочных эффектов будет минимален.

Чем заменить

Бывают ситуации, когда боль застает врасплох, а под рукой нет назначенного врачом препарата. В этом случае временно заменить его прием можно при помощи различных народных средств: растираний, мазей, компрессов. Но не стоит злоупотреблять такими методами и пренебрегать основным лечением, можно спровоцировать ухудшение состояния.

Чтобы снять температуру тела выше 38,5 градусов, делают растирания слабым раствором уксуса или теплой водой. Для этого больного нужно раздеть, при этом исключить сквозняки в помещении. Тело нужно обтирать тампоном и обмахивать веером. Оставить жидкость высохнуть на коже самостоятельно, так организм быстрее охладится. Детей рекомендуется обтирать только водой.

Снять боль при суставных патологиях можно при помощи растирки из йода, анальгина и водки. Для этого 8 таблеток анальгина нужно растереть в порошок, залить 50 мл спирта и 50 мл йода, все хорошо перемешать. Полученную кашицу втирать в больной сустав два раза в день.

При приступе подагры немного уменьшить боль поможет ледяной компресс. Для его приготовления необходимо завернуть пакет со льдом в полотенце и прикладывать к больному месту интервалами по 15 минут. То есть 15 минут лед держать у сустава и на 15 минут убирать. Нельзя прикладывать лед непосредственно к коже, можно спровоцировать обморожение.

Снизить дозировку НПВС таблеток можно при помощи рецептов народной медицины, например компрессов с отварами трав и лечебных мазей. Рекомендуют медовые растирания, компресс с отваром лаврового листа, ромашки, шалфея и окопника.

Видео: Базисная фармакология НПВС

Источники

Нестероидные противовоспалительные препараты http://ru.wikipedia.org/wiki/Нестероидные_противовоспалительные_препараты
Лечение болевого синдрома с позиции эффективности и безопасности http://umedp.ru/articles/lechenie_bolevogo_sindroma_s_pozitsii_effektivnosti_i_bezopasnosti.html?sphrase_id=46866
Эксперты FDA признали напроксен наиболее подходящим для сердечников НПВС http://umedp.ru/news/eksperty_fda_priznali_naproksen_naibolee_podkhodyashchim_dlya_serdechnikov_npvs.html?sphrase_id=46866
Денебол — инструкция, показания, состав, способ применения http://tabletki.ua/uk/Денебол/