Варфарин: инструкция по применению

Варфарин – лекарственный препарат, является антикоагулянтом непрямого действия. Используется для терапии и предотвращения закупорки сосудов, затрудняющих нормальный ток крови, разжижает кровь, передозировка и бесконтрольный прием лекарства приводит к кровотечениям. Кристаллы вещества без цвета и вкуса. Существует версия, что Иосиф Сталин был отравлен именно варфарином, так как у него имелись характерные симптомы (источник №2).

Состав и форма выпуска

Варфарин выпускается в таблетках для приема внутрь, независимо от производителя. Каждая пилюля содержит варфарина натрия по 2,5 мг и вспомогательные вещества. В картонные упаковки таблетки фасуются по 10, 20 или 50 шт.
Рис — Варфарин

Фармакологические свойства

Антитромботическое лекарство Варфарин является антагонистом витамина K. Медикамент подавляет витамин K-зависимый синтез факторов свёртывания крови II, VII, IX и X, а также специфических антикоагулянтных белков в печени:

• II фактор — протромбин;
• VII фактор — проконвертин;
• IX фактор Кристмаса;
• X фактор Стюарта-Прауэра;
• протеинов С, S и Z (источник №2).

В результате происходит уменьшение количества перечисленных элементов в плазме крови и процесс свёртывания нарушается. Оптимальный эффект после приема лекарства наступает на 3-5 день, длится до 5-7 после отмены лечения. Восстановление системы свертывания крови происходит самостоятельно через 4-5 суток после принятия последней дозы.
Метаболизм лекарства протекает в печени. Вещество проникает через плаценту от матери к плоду, но не выделяется с грудным молоком. Выводится с желчью и мочой.

Показания

Препарат Варфарин назначается для лечения и профилактики следующих заболеваний:

• сосудистые патологии, спровоцированные интенсивным свёртыванием крови, в результате которого нарушается нормальный кровоток в сосудах мягких тканей и внутренних органов (тромбозы);
• закупоривание лёгочной артерии или её ветвей кровяными сгустками (эмболия);
• поражение сердечного мускула, вследствие острого нарушения его кровоснабжения из-за тромбоза одной из артерий сердца атеросклеротической бляшкой;
• нарушение мозгового кровообращения, приводящее к повреждению и отмиранию нервных клеток;
• тромбоз и тромбоэмболия после инфаркта миокарда и при мерцании предсердий.

Противопоказания

• гиперчувствительность к составляющим компонентам средства;
• предрасположенность к кровотечениям;
• язвенные поражения пищеварительного тракта;
• злокачественные опухоли;
• после и до операций на центральной нервной системе и органах зрения;
• деменция (слабоумие);
• психоз;
• алкоголизм, иные состояния при которых точная оценка состояния крови невозможна;
• тяжелая артериальная гипертензия;
• тяжелые заболевания почек и печени;
• воспаление внутренней сердечной оболочки или воспалительное поражение серозной оболочки сердца;
• нарушение кровяного оттока из вен пищевода;
• все триместры вынашивания ребёнка;
• генетический недостаток белков С и S;
• непереносимость галактозы и недостаточность лактозы.

Дозировка

Эффективную дозировку для терапии взрослых и детей устанавливает только лечащий врач лично для каждого пациента (персонализированный подход). Варфарин имеет узкий терапевтический диапазон и, в связи с этим, необходимость тщательного постоянного лабораторного контроля состояния свертывающей системы крови.
Дозу препарата принимают один раз в сутки и в одно время. Начальная дозировка 5 мг в течение первых 4 дней, далее определяется поддерживающая доза. Обычно она составляет 2,5 — 7,5 мг/сутки варфарина.

Передозировка

В результате этого значительно повышается риск развития кровотечений, которые чаще регистрируются в начале лечения. Клинические симптомы начинают проявляться на протяжении от нескольких дней до недели. Это:

• кровотечения из носа;
• кровоточивость десен;
• осветление кожного покрова, спровоцированное изменением тонуса кожных сосудов, либо снижением концентрации гемоглобина и содержания эритроцитов в периферической крови;
• микрогематурия или видимые появление кровяных выделений в моче и кале;
• мелкие кровоизлияния на коже, возникающие в результате повреждения подкожных сосудов.

При возникновении вышеперечисленных симптомов следует сразу снизить дозировку. В случае сильно выраженных симптомов рекомендуется опорожнить желудок из-за риска возникновения кровотечения, а также принять необходимое количество активированного угля и внутривенно вводят витамин K.

Побочные действия

• внезапное кровотечение из носа;
• мокрота с кровью из гортани, бронхов или лёгких;
• появление крови в моче;
• кровоточивость десен;
• кровоизлияние, располагающееся под верхним слоем кожного покрова;
• кровянистые выделения из матки женщины;
• скопление крови в близлежащих тканях глаза;
• кровотечение в желудке или кишечнике;
• низкое содержание гемоглобина или красных кровяных клеток в крови;
• состояние, при котором наблюдается абсолютное или относительное повышение числа эозинофилов;
• болезненность в области живота;
• рвота;
• тошнота;
• понос – частый и жидкий стул;
• увеличение количества печеночных ферментов;
• заболевание, сопровождающееся интоксикацией организма и разрушением клеток печени;
• воспаление поверхности кожных покровов;
• воспаление, поражение и разрушение стенок кровеносных сосудов;
• патологическое выпадение волос;
• кожное заболевание, при котором на отдельных участках кожи возникает зуд, а после волдыри;
• снижение соотношения основных составляющих крови – тромбоцитов, эритроцитов и лейкоцитов;
• лихорадка;
• патологические изменения цвета кожи, происходящие в результате окрашивания кожных покровов или слизистых оболочек тканей вследствие выхода эритроцитов крови из сосудов;
• черные бесформенные испражнения с характерным неприятным запахом;
• отёчность кожного покрова.

Особые указания

1. При использовании медикамента Варфарин следует чётко соблюдать назначенную дозировку. Люди, злоупотребляющие алкоголем, а также имеющие деменцию, зачастую не способны придерживаться нужного режима приёма лекарств. За такими пациентами должен быть постоянный контроль.
2. В период терапии и после нее нужно крайне осторожно использовать другие лекарственные препараты в связи с тем, что их применение может повлиять на эффективность медикамента Варфарин.
3. Недуги и другие факторы могут также воздействовать на антикоагулянтную активность лекарства. В период использования медикамента изменения в рационе питания могут отрицательно влиять на усвоение витамина К и общее действие лекарства.
4. При возникновении каких-либо патологических изменений в организме следует сразу же сообщить о них своему доктору. Таким образом можно быстро от них избавится и избежать осложнений.
5. Необходимо знать, что при совместном использовании Варфарина с препаратами, относящимися к группе НПВС (нестероидных противовоспалительных средств) и ацетилсалициловой кислотой значительно увеличивается риск возникновения кровотечений в желудке или кишечнике.

Беременность и лактация

Препарат способен проникать через плаценту и может привести к нарушению развития скелета у плода, спровоцировать нарушение в развитии центральной нервной системы и вызвать внезапное кровотечение на последнем этапе беременности и в момент родовой деятельности.
Не проникает в грудное молоко, поэтому при назначении его в период лактации разрешается грудное вскармливание.

В педиатрии

Варфарин детям назначается крайне редко и очень осторожно, и только после консультации опытного врача – педиатра. В период приёма таблеток Варфарин следует следить за общим состоянием здоровья и за всеми изменениями, происходящими в нём.

Влияние на скорость реакций

Не оказывает, ограничений нет.

Взаимодействие

Большинство существующих лекарств вступает в взаимодействие с антикоагулянтами:

• антибиотики;
• салицилаты;
• НПВС (увеличивается опасность открытия кровотечений);
• барбитураты и фенитоин (способствуют снижению антикоагулянтного влияния Варфарина);
• Аллопуринол, анаболические стероиды, кетоконазол, Гепарин, Диазолин, наоборот, способствуют увеличению воздействия Варфарина;
• лекарственные средства, в составе которых есть растения, такие как папайя, чеснок, гинкго билоба также увеличивают эффективность Варфарина.
• женьшень и зверобой, пища, обогащённая витамином К, ослабляет влияние препарата.

Рис — Полный перечень лекарственных взаимодействий Варфарина (Часть 1).
Рис — Полный перечень лекарственных взаимодействий Варфарина (Часть 2).

С алкоголем

С алкогольными напитками происходит ускорение метаболизма лекарства Варфарин, при больших дозах этилового спирта действие препарата усиливается.

Отпуск из аптек и хранение

По рецепту. Лекарство Варфарин следует хранить при стандартных условиях.

Аналоги

• Мареван;
• Варфарекс.

Источники

1. Варфарин (Warfarin) http://www.vidal.ru/drugs/warfarin__28655
2. Варфарин http://ru.wikipedia.org/wiki/Варфарин