Верошпирон: инструкция по применению, Кратко о повышенном артериальном давлении, Использование при отеках, Для похудения

Верошпирон (МНН для написания рецепта и действующее вещество: спиронолактон) относится к калийсберегающим диуретикам с мягким мочегонным эффектом, длительного действия.

Рис — Верошпирон 50 мг

Рассмотрим, что это такое и как работают калийсберегающие мочегонные препараты, от чего эти таблетки Верошпирон, как применяются, побочные действия и особенности терапии.

Кратко о повышенном артериальном давлении

Критерии заболевания

Артериальная гипертензия (АГ) у небеременных диагностируют, если при измерении артериального давления (АД) медицинским работником наблюдается систолический показатель 140 мм рт. ст. и выше, диастолический более 90 мм рт. ст. при отсутствии антигипертензивной терапии. Среднесуточные показатели, свидетельствующие о развитии артериальной гипертензии составляют при АД равному или больше 130/80 мм рт. ст. В этом случае требуется консультация врача, и возможно, медикаментозная терапия.

Существует прямая связь между артериальной гипертензией и сердечно-сосудистыми осложнениями (инсульт и развитие хронической сердечной недостаточности, приводящей к смерти).

Терапия артериальной гипертензии

Необходим подбор эффективных и оптимальных препаратов для терапии артериальной гипертензии, независимо от того, к каким группам они относятся. Региональными рекомендациями для врачей и Всемирной организацией здравоохранения первой линией препаратов для начала терапии артериальной гипертензии позиционируются мочегонные. Однако каждый диуретик имеет свои особенности, которые необходимо учитывать при назначении.

Как работает почка

Для того, чтобы понять, как работают таблетки Верошпирон, от чего их назначают, нужно знать процессы, протекающие в организме.

Структурный элемент почки – нефрон. Их множество. Каждый состоит из сосудистого клубочка, капсулы и канальцев. Кровь циркулирует по всем капиллярам почечных клубочков. Жидкая часть крови — плазма, фильтруется в полость капсулы клубочка – это первичная моча. Так как нефронов много, то за час образуется до 6 литров первичной мочи. В норме она не содержит белок, в отличии от плазмы крови.

Рис — схема фильтрации крови в почках. Источник: yaklass.ru

Если бы вся первичная моча выводилась при мочеиспускании, то организм бы не смог существовать. Поэтому предусмотрено обратное всасывание (реабсорбция) первичной мочи в почечных канальцах.

Канальцы имеют сложную структуру. После реабсорбции 99% от общего объема первоначальной мочи образуется более концентрированная вторичная урина, которая поэтапно проходит все отделы мочеиспускательного тракта и выводится из организма. Вместе с водой обратно всасываются электролиты: ионы калия, натрия, хлора, магния, глюкоза, аминокислоты и другие вещества, которые могут образовываться в процессе обмена веществ.

Что же выделяется в конечном итоге? Токсины и вредные отходы жизнедеятельности организма, а также избыточные концентрации электролитов.

Контроль за выведением из организма жидкости

Таким образом, увеличить количество выделяемой мочи возможно усилением фильтрации или уменьшением обратного всасывания.

При повышении АД организмом предусмотрено увеличение скорости фильтрации мочи. При искусственном ускорении процесса может произойти инсульт у пациента. Поэтому диуретики работают только по принципу воздействия на реабсорбцию первичной мочи на разных участках почечных канальцев.

Калийсберегающие диуретики

Классификация мочегонных препаратов зависит от разных параметров (химической структуры, механизма действия, точек приложения). Но все они увеличивают диурез (объем выделяемой мочи за определенный промежуток времени) и тем самым снижают объем циркулирующей в организме крови, нагрузку на сердце, уменьшают застойные явления в легких.

Длительный прием некоторых сильных диуретиков приводит к избыточному выведению солей калия (гипокалиемии), опасности возникновения аритмии и внезапной смерти.

Верошпирон: инструкция по применению

Состав и форма выпуска

Основной активный компонент препарата Верошпирон – спиронолактон. Производится в таблетках по 25 мг активного компонента, и желатиновых капсулах по 50 и 100 мг. Все формы предназначены для приема внутрь. Упакованы таблетки в картонную коробку по 20 штук, а капсулы – по 30 единиц.

Рис — Верошпирон капсулы по 100 мг

Производится фармацевтической компанией Гедеон Рихтер в Венгрии или России.

Механизм действия Верошпирона

Спиронолактон в составе Верошпирона способен блокировать альдостерон в организме, вытесняя его с рецепторов. Альдостерон — это минералокортикоидный гормон коры надпочечников, который при нарушении его баланса вызывает многие нежелательные явления. Это: повышение артериального давления, выведение калия и магния с мочой, задержка натрия, аритмии и тромбозы, отеки тканей. Все это приводит к риску развития патологий сердечно-сосудистой системы, заболеваниям почек и внезапной смерти.

Рис — влияния альдостерона³. Источник №3

Для чего назначают Верошпирон? Он является конкурентным антагонистом альдостерона. Спиронолактон (препарат Верошпирон) также называют пассивным антагонистом минералокортикоидных рецепторов (АМР).

После блокировки альдостерона, Верошпирон способствует нормализации состояния пациента, благодаря выведению избытка хлора и натрия, сохраняя калий и мочевину. Также лекарство снижает кислотность мочи. Вместе с диуретическим эффектом происходит уменьшение артериального давления, вызывает опосредованное антиаритмическое действие.

Эффект после начала терапии спиронолактоном ощущается спустя 3-5 дней. И продолжается некоторое время после отмены препарата.

Фармакокинетика

После перорального приема быстро всасывается и выводится из организма (период полувыведения 1,4 ч.). Метаболизируется с образованием трех активных веществ с очень длительным периодом полувыведения (12-35 ч.). Именно эти 3 активных метаболита замедляют начало действия препарата. Максимальная концентрация их в крови достигается через 48 ч, а устойчивая – через 6 недель приема лекарства.

Выведение препарата происходит через почки и частично с калом и желчью.

Показания

Верошпирон, показания к применению описаны в инструкции:

• отечность, которая возникает по причине сердечной недостаточности;
• гипертензия эссенциальная или артериальная (в комплексном лечении, не менее 200 мг/сут., как диуретик);
• синдром Конна (избыток альдостерона, приводящий к хронической сердечной недостаточности (ХСН) назначается Верошпирон по 100-400 мг/сутки по назначению врача;)
• асцит и отеки, которые появляются при циррозе печени;
• нефротический синдром и хроническая болезнь почек (ХБП) по 25 мг/сут. постоянно;
• при недостатке калия и магния в плазме крови, на фоне приема иных мочегонных препаратов;
• метаболический синдром.

Как принимать

Длительность лечения зависит от патологии. В любом случае терапия препаратом подразумевает проведение постоянного контроля электролитного состава крови, особенно калия.

Принимать капсулы или таблетки Верошпирона возможно в любое время суток, запивая водой. Если доза пропущена, но не прошло еще 4 часа, можно безопасно принять пропущенную таблетку.

Как принимать Верошпирон правильно, можно узнать у своего лечащего врача.

Примерные схемы

1. При наличии эссенциальной гипертензии начинают терапию с 1-2 капсул по 50 мг лекарства в сутки, с последующим увеличением дозы до 200 мг однократно, курсом 14 дней.
2. Лечение идиопатического гиперальдостеронизма – от 100 до 400 мг в день.
3. Выраженный гиперальдостеронизм и гипокалиемия — по 3-4 капсулы в дозе 100 мг до трех раз в сутки. Когда состояние улучшится, достаточно уменьшить дозу до одной таблетки (25 мг).
4. Отеки при наличии нефротического синдрома – от 100 до 200 мг в день.
5. Для снятия отеков при нарушениях в работе сердца применяют 100-200 мг не более трех раз в сутки, до 5 дней в комбинации с тиазидными диуретиками.
6. При циррозе печени и отеках в брюшной полости количество спиронолактона подбирают, исходя из результатов лабораторных анализов крови на содержание натрия и калия, доза может быть от 100 до 400 мг в сутки.
7. Для проведения диагностики при наличии гиперальдостеронизма 400 мг спиронолактона необходимо распределить на два-три приема в течение четырех дней. Длительный тест требует использования Верошпирона на протяжении месяца.

Особенности

• в первые несколько дней терапии не стоит садиться за руль или выполнять точные работы, требующие повышенной концентрации внимания;
• во время терапии препаратом Верошпирон стоит уменьшить использование пищевой соли и продуктов питания, в которых содержится большое количество калия.
• пожилые люди, а также те, кто имеет тяжелые поражения почек и печени, обязаны проходить постоянный контроль работы этих органов и сдавать анализы на определение содержания электролитов в крови;
• такие же исследования должны проходить пациенты, принимающие параллельно лекарственные средства из группы нестероидных противовоспалительных (НПВС).

Побочные действия

• изменение картины крови (тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия);
• переизбыток калия и натрия в плазме крови;
• головная боль, сонливость, спутанность сознания, замедление реакций;
• пептическая язва желудка;
• аллергические реакции;
• облысение, гипертрихоз;
• кровотечения различного происхождения;
• нарушения в работе печени;
• судороги ножных мышц;
• изменение голоса (охриплость);
• острый нефрит, канальцевый некроз;
• диспепсия и нарушения пищеварения;
• уменьшение полового влечения;
• снижение потенции и гинекомастия у мужчин (особенно с повышением дозы более 150 мг/сутки);
• гирсутизм, набухание и боль грудных желез, дисменорея, нарушения менструации, маточные кровотечения в период менопаузы у женщин;
• известны случаи развития рака груди у пациенток, принимавших препарат более 2 лет.

Передозировка

Часто наблюдаются: тошнота, рвота, головная боль, нарушения пищеварения, аритмия, апатия и мышечная слабость. Лечение – промывание желудка и квалифицированная медицинская помощь.

Противопоказания

• детский возраст до трех лет (при причине сложности проглатывания таблеток ребенком);
• беременным и кормящим женщинам;
• отсутствие мочеиспускания (анурия);
• при нарушениях усвоения галактозы и глюкозы;
• наличие тяжелых заболеваний и нарушений в работе печени;
• уменьшение количества ионов натрия в крови;
• увеличение ионов калия (гиперкалиемия), вызванная почечной недостаточностью или одновременным приемом препаратов, сберегающих или содержащих калий в составе;
• болезнь Аддисона;
• индивидуальная непереносимость препарата.

Рекомендовано прописывать Верошпирон с предельной осторожностью при наличии состояний, когда развиваются:

• метаболический ацидоз;
• диабетическая нефропатия;
• диабет;
• увеличенное содержание кальция в плазме;
• во время проведения операции с использованием разных видов анестезии;
• нарушение менструального цикла;
• увеличение молочных желез (гинекомастия);
• пациентам старшей возрастной группы.

Лекарственные взаимодействия

Одновременный прием с антикоагулянтами снижает их эффективность, замедляет распад дигоксина (развивается интоксикация сердечным гликозидом), усиливает действие иных препаратов, снижающих АД, в том числе других диуретиков. Инструкция по применению Верошпирон не рекомендует одновременно применять с Аспирином. При этом мочегонный эффект нейтрализуется. Комбинация Верошпирона с индометацином увеличивает риск развития гиперкалиемии, а с Холестирамином – ацидоза.

Применение с алкоголем и сильнодействующими веществами

С алкоголем, наркотиками и барбитуратами мочегонное действие усиливается.

Использование при отеках

Отеки – это излишне накопившаяся в организме межклеточная жидкость и соли натрия. Задержка в организме жидкости до 5 л часто протекает практически незаметно. Это скрытые отеки.

Отечный синдром возникает в нескольких случаях.

1. На начальных стадиях сердечной недостаточности отекают ноги, затем поясница, особенно заметно у лежачих больных. Максимально выражена задержка жидкости всегда на щиколотках, запястьях, половых органах, животе, пояснице. ХСН практически всегда сопровождается застойными явления по кругам кровообращения.
2. При патологии в правом желудочке и венозном застое наблюдаются отеки массивные, плотные, кожа над ними тонкая, с синюшным оттенком, нередко с повреждением трофики.
3. Нарушение функций левого желудочка приводит к ранним отекам. Они мягче, менее массивны, с бледной кожей над ними, легко смещаются при надавливании.
4. При циррозе печени любого генеза (формируются тканевые отеки).
5. При асците (скоплении жидкости в брюшной полости) при онкологии, застойной сердечной недостаточности.

Верошпирон для чего назначается при циррозе печени?

При этой патологии у половины пациентов наблюдается асцит. Он опасен тем, что приводит к смертности пациентов в течении нескольких ближайших лет. Препаратом первой линии является спиронолактон. При недостаточной его длительной терапии и неэффективности назначаются другие диуретики.

Терапия отеков Верошпироном

Основное лечение – диуретики. Для лечения ХСН Верошпирон назначается в комплексе для устранения отеков от 50 мг до максимально суточной 100-200 мг. Врач начинает лечение с низких доз под контролем электролитного состава крови и креатинина, далее дозу корректирует.

В сочетании с бессолевой диетой, которой рекомендуется придерживаться при отечности и артериальной гипертензии (АГ), слишком активное лечение диуретиками приводит к осложнениям терапии. Для предотвращения которых рекомендуется:

• проводить динамическое наблюдение за адекватностью мочегонной терапии;
• контролировать уровень электролитов в крови;
• комбинировать разные группы препаратов;
• соблюдать рациональную диету.

Отечность у детей старше 3 лет можно купировать Верошпироном в дозе 1-3,3 мг/кг массы тела в сутки. Более точно рассчитать курс и оценить степень риска для ребенка поможет врач.

В педиатрии

Спиронолактон может быть применен в педиатрии по назначению доктора пациентам до 3 лет и старше. Это должно происходить только под наблюдением лечащего врача и условии нахождения ребенка в условиях стационара.

В акушерстве и гинекологии

Верошпирон беременным противопоказан, так как вызывает феминизацию у плода-мальчика, а применение в I триместре способствует формированию у плода пороков развития рук.

От чего Верошпирон может быть назначен в гинекологии?

На усмотрение врача он применяется в составе комплексной терапии таких заболеваний, как:

• избыток мужских половых гормонов;
• синдром поликистозных яичников;
• нарушение менструального цикла;
• отечность тканей и половых органов;
• косметические проблемы (угри, жирная кожа).

При лактации

Во время кормления грудью применение диуретиков приводит к уменьшению количества молока. Если у беременной женщины проводилась терапия АГ, то она сохраняется при повышенном АД (артериальное давление) после родов. В грудное молоко проникает один из метаболитов Верошпирона и поэтому грудное вскармливание следует прекратить на время лечения препаратом.

Для похудения

Существует теория, что можно использовать Верошпирон для похудения. При этом снижение веса происходит только за счет выведения воды из организма, а не уменьшения подкожно-жировой клетчатки.

Если у пациента нет прямых показаний к использованию мочегонного средства, нет отеков, то обезвоживание тканей опасно для жизни. Если есть отеки, но причина возникновения задержки жидкости в организме не устранена, а только скорректирован ее симптом приемом мочегонного препарата, то отеки повторятся и весы покажут прежние значения.

Вместе с водой из организма выводятся жизненно-необходимые ионы Na и Ca. Потеря этих электролитов может привести к развитию судорог и нарушению в работе сердца и основных функций организма. Если вовремя не остановиться, то можно попасть в реанимационное отделение и приобрести большие проблемы со здоровьем. Принимать мочегонный препарат с целью похудения строго запрещено.

Бесконтрольное использование мочегонного препарата пациентами с нарушением в работе почек может привести к движению камней по мочеточникам. Нет причин принимать Верошпирон с целью снижения веса. Это не только не обосновано, но и очень опасно.

В спорте

Бодибилдеры перед показательными выступлениями практикуют «высушивание» организма. Принимают диуретики, несколько дней держат определенную диету и выпаривают влагу из организма в сауне для того, чтобы рельеф мышц был максимально заметен. Это стресс, а не похудение и вода вернется через несколько дней.

Достоверно доказано только то, что при абдоминальном ожирении с АГ применение Верошпирона оказывает положительное влияние на синдром пероксидации и нормализует агрегацию тромбоцитов. Тем самым обеспечивает первичную профилактику сосудистых осложнений у таких пациентов. Длительная терапия закрепляет эффект. Поэтому для снижения массы тела у людей с избыточным отложением жира в верхней половине тела и брюшной полости, сочетанной с АГ необходимо применять Верошпирон с немедикаментозными способами похудения (фитнесом, диетой, аппаратными методами коррекции фигуры).

Аналоги

На фармацевтическом рынке зарегистрированы 2 вещества группы калийсберегающих диуретиков: спиронолактон и эплеренон.

Аналоги спиронолактона, торговые названия препаратов

• Верошпирон;
• Спиронолактон-МИК;
• Веро-спиронолактон;
• Верошпилактон;
• Спиронолактон Медисорб;
• Спиронол;
• Спирикс;
• Урактон;
• Альдактон;
• Спиронаксан;
• Спиронолактон микронизированный.

Содержащие эплеренон (современный аналог спиронолактона)

• Инспра (оригинальный препарат компании Пфайзер);
• ЭСПИРО (Польша);
• Эплеренон.

Рис — Инспра

Более подробно о свойствах препарата Верошпирон, как принимать и в каких дозировках подскажет лечащий врач.

Отпуск из аптек и хранение

По рецепту.
Хранить при стандартных условиях.

Источники

1. Верошпирон (Verospiron) http://www.rlsnet.ru/tn_index_id_761.htm
2. БИОЭКВИВАЛЕНТНОСТЬ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ СПИРОНОЛАКТОН-МИК® (УП «МИНСКИНТЕРКАПС», РЕСПУБЛИКА БЕЛАРУСЬ) И ВЕРОШПИРОН® (GEDEON RICHTER PLC., ВЕНГРИЯ) У ВЗРОСЛЫХ ЗДОРОВЫХ ДОБРОВОЛЬЦЕВ http://elibrary.ru/item.asp?id=26181685
3. Д.А.Напалков. Антагонисты минералокортикоидных рецепторов: сомнительное прошлое и перспективное настоящее. Журнал Consilium Medicum. 2015; 5: 63-67 http://www.fesmu.ru/elib/Article.aspx?id=316863