Дапоксетин: инструкция по применению

Вещество дапоксетин имеет структурную формулу C21H23NO и химическое название (S)-N,N-Диметил-3-(нафтален-1-илокси)-1-фенилпропан-1-амин. Относится оно к группе регуляторов потенции. Содержится в лекарственных средствах, которые используются в терапии преждевременной эякуляции.

Рассмотрим инструкцию по применению препарата Дапоксетин при нарушении потенции.

Форма выпуска и состав

Препарат Дапоксетин выпускается в форме таблеток с оболочкой белого цвета двух форм:

• с содержанием дапоксетина гидрохлорида эквивалентного 30 мг чистого вещества;
• по 60 мг дапоксетина.

Механизм действия

Предполагается, что основное действие дапоксетина заключается в уменьшении скорости повторного захвата серотонина, что способствует увеличению силы влияния нейромедиатора на рецепторы, чувствительные к нему. Именно симпатическая нервная система регулирует все этапы эякуляции и процессы, происходящие при этом в семенных пузырьках, семявыводящем протоке, предстательной железе, мышцах уретры и шейки мочевого пузыря. Дапоксетин влияет на рефлекторный процесс семяизвержения.

Рис — Дапоксетин

Свойства

После перорального приема всасывание происходит достаточно быстро, за 1-2 ч. в количестве около 42% от принятой дозы. Жирная еда может уменьшить скорость первичного всасывания и количественное содержание основного компонента в крови, но не влияет на его общую биодоступность. Поэтому по инструкции принимать данное лекарственное средство можно как до еды, так и после.

В полном метаболизме участвуют печень и почки. Выведение происходит с уриной. На уровень системного действия вещества в организме не влияют:

• раса;
• возраст пациентов от 65 лет и старше;
• нарушения функции почек и печени легкой степени тяжести.

Концентрация дапоксетина в крови выше только у пациентов с низкой активностью CYP2D6 (изофермента печени цитохрома P450).

Показания к использованию

Инструкция описывает, что Дапоксетин назначается пациентам от 18 до 64 лет при наличии у них преждевременной эякуляции.

Запреты

• аллергии на основное действующее вещество;
• патологии сердечной системы;
• дефицит лактазы, индивидуальная непереносимость лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• использование препаратов, описанных в разделе «лекарственное взаимодействие»;
• тяжелые патологии почек и печени;
• ортостатическая гипотензия;
• биполярное расстройство;
• мании.

Беременность и лактация

Дапоксетин не используется у женщин. Нет данных о том, что прием дапоксетина мужчиной может иметь влияние на беременность женщины. Клинические исследования на женщинах в положении не проводились. Данные о поступлении дапоксетина и его метаболитов в грудное молоко отсутствуют.

Негативные реакции

• тошнота и рвотные позывы;
• изменение вкусовых ощущений;
• головокружения, головная боль;
• учащение сердечных сокращение или, наоборот, брадикардия;
• повышение артериального давления;
• плохое носовое дыхание, которое появляется в результате отечности слизистой;
• вздутие живота, расстройство пищеварения, диспепсия;
• усиление потоотделения;
• нарушение зрения;
• тревожность, беспокойство, депрессивные состояния;
• бессонница, кошмарные сновидения;
• бруксизм (скрежет зубами);
• потеря сексуального желания.

Редкие негативные реакции (обморок, остановка сердца) были зафиксирован у пациентов, которые принимали высокие дозы дапоксетина.

Эффект отмены

После применения дапоксетина постоянно на протяжении двух месяцев и его резкой отмены часто пациенты сообщали о появлении бессонницы, плохом самочувствии, головокружении.

Дозирование

Начинают терапию с дозы 30 мг в сутки. Таблетку следует принять за 3 ч. до предполагаемой близости, независимо от еды. При отсутствии эффекта и нежелательных реакций дозу можно увеличить до 60 мг на прием в сутки.

Риски, польза от лечения и целесообразность дальнейшего использования препарата оценивается доктором через 1 месяц или 6 доз применения средства.

Лекарственное взаимодействие

1. Ингибиторы МАО (моноаминоксидазы). Данная комбинация провоцирует появление серьезных, а иногда и летальных случаев. Врачи сообщают о гипертермии, ригидности, нарушении психологического состояния пациента, сильном возбуждении. В отдельных особо сложных случаях наблюдался нейролептический синдром. Из этого следует, что ингибиторы МАО запрещено принимать совместно с дапоксетином или в период, меньше, нежели 14 после окончания его использования.
2. Тиоридазин. Происходит удлинение интервала QT, что провоцирует развитие желудочковой аритмии. Условия комбинации такие же как и с ингибиторами МАО.
3.  Препараты, характеризующиеся серотонинергической активностью. Данные лекарственные средства имеют свойства увеличивать количество негативных реакций.
4. Лекарственные средства, которые имеют воздействие на центральную нервную систему. Клинические исследования о комбинации дапоксетина и данной группы препаратов не проводились по этой причине их применение ограничено и проводится с большой осторожностью.
5. Ингибиторы ФДЭ-5 (фермента фосфодиэстеразы 5-го типа), применяющиеся для лечения эректильной дисфункции у мужчин. Тадалафил не имеет влияния на фармакологические свойства дапоксетина, а силденафил увеличивал концентрацию дапоксетина (незначительно). Данные препараты используют осторожно, поскольку у пациентов есть большой риск развития ортостатической гипотонии.
6. Тамсулозин. Комбинация тамсулозина и дапоксетина не вызывает особенных негативных реакций. Несмотря на это, пациенты должны быть максимально внимательными и сообщать врачам о любых изменениях в самочувствии.
7. Варфарин. Данные о клинических взаимодействиях отсутствуют.
8. С ингибиторами цитохрома P450 дозу дапоксетина 30 мг на прием не превышать.

С алкоголем

Комбинация действующего вещества с этанолом приводит к усилению сонливости, снижению времени бодрствования.

Проявление передозировки

Ситуации передозировки описаны не были. При использовании препарата в дозе 0,24 г не наблюдалось негативных реакций. В основном пациенты сообщали о появлении расстройств желудочно-кишечного тракта, увеличение частоты сердечных сокращений, треморе, тошноте и рвоте.

В случае передозировки проводится стандартная схема лечения, направленная на поддержание всего организма. Поскольку дапоксетин активно связывается с белками крови, то проведение форсированного диуреза, диализа, переливания крови не эффективны. На сегодняшний день антидота нет.

Скорость реакции

Пациенты во время приема дапоксетина отмечали появление головокружения, нарушений зрения, им очень хотелось спать. Обращая внимание на полученную информацию, врачи рекомендовали не водить автомобиль и избегать работ, которые связаны с повышенным вниманием и концентрацией.

Аналоги

• Примаксетин;
• Прилиджи.

Источники

1. Дапоксетин (Dapoxetine) http://www.vidal.ru/drugs/dapoxetine