Содержание
Целебрекс – это лекарственное средство, которое относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Основное действующее вещество лекарства – целекоксиб является специфическим селективным ингибитором фермента циклооксигеназы (ЦОГ-2).
Форма выпуска и состав
Целебрекс выпускается в виде капсул для приема внутрь нескольких дозировок целекоксиба: 100 мг, 200 мг или 400 мг.
Каждая желатиновая капсула имеет белый цвет, голубую полоску и маркировку белыми буквами о дозе активного вещества «100», «200» или «400».
Производитель: ПФАЙЗЕР (PFIZER PHARMACEUTICALS, LLC), Пуэрто-Рико.
Свойства
ЦОГ-2 является ответом на воспаление, что приводит к активному увеличению количества простагландинов, вызывающих болевые ощущения, отечность и прогрессирование воспаления. Целекоксиб – это представитель нового ряда НПВС, который блокирует синтез простагландинов и снижает воспаление в тканях, уменьшает болевые ощущения. Не влияет на ЦОГ-1 и поэтому в меньшей степени приводит к развитию побочных реакций со стороны органов пищеварения.
Если принимать препарат на голодный желудок, то его концентрация в крови достигнет своего максимума через 120 минут, а биодоступность составляет около 99%. Жирная пища может задерживать всасывание основного компонента, увеличивать максимальную его концентрацию и биодоступность. Метаболизм происходит в печени, образованные вещества выводятся с мочой и калом.
Повторное применение провоцирует увеличение периода полувыведения до 12 часов. На концентрацию в крови могут влиять возраст пациента, масса тела, пол, раса, цвет кожи, патологии почек и печени. Целекоксиб проникает через гематоэнцефалический барьер в центральную нервную систему.
Показания
- остеоартроз;
- ревматоидный артрит;
- спондилит;
- различные боли (в спине, костно-мышечные, послеоперационные);
- лечение первичной дисменореи.
Дозировка
Дозы подбирает врач индивидуально.
Капсулы Целебрекс принимают независимо от приема пищи, запивая водой. Капсулы нельзя вскрывать, делить и нарушать целостность. Для сокращения рисков развития побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы лечение следует проводить минимальными терапевтическими дозами максимально короткими курсами.
Начальная доза 100 мг целекоксиба 1 или 2 раза в сутки. Максимально в сутки при длительном приеме 400 мг.
Исключение составляет лечение сильного болевого синдрома и первичной дисменореи. Начинают терапию с 400 мг в первый прием и добавочно не более 200 мг целекоксиба в первый день. В другие дни рекомендовано по 200 мг 2 раза в сутки при болях.
Пожилым пациентам (от 65 лет) коррекция дозы не требуется. При массе тела менее 50 кг и при одновременном приеме с флуконазолом дозировка подбирается с минимальными значениями.
При патологиях печени
Легкие нарушения в работе печени не требуют изменений обычной схемы терапии. При наличии более серьезных заболеваний доза должна быть уменьшена. Клинические исследования о влиянии целекоксиба на пациентов с тяжелой патологией почек не проводились.
Противопоказания
- аллергия на лекарство;
- гиперчувствительность к аспирину, другим НПВС и сульфаниламидам;
- период после аортокоронарного шунтирования;
- пептическая язва в острой фазе;
- кровотечения в желудке или кишечнике;
- воспалительные заболевания слизистой пищеварительного тракта;
- сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца;
- сосудистые патологии;
- тяжелые нарушения печени и почек;
- беременность и грудное вскармливание;
- детям до 18 лет (нет опыта применения).
Негативные реакции
- аллергии;
- периферические отеки;
- боли в области живота;
- диарея;
- вздутие;
- боли в голове;
- головокружения;
- бессонница;
- фарингит;
- ринит;
- анемия;
- повышения артериального давления;
- учащения сердечных сокращений;
- рвота;
- тревожные состояния;
- сонливость;
- язва желудка;
- спутанность сознания;
- нарушения в работе почек;
- васкулит.
Передозировка
Нет достаточного клинического опыта по передозировке Целебрекс. Первая помощь заключается в проведении симптоматической терапии, при этом диализ свою эффективность не доказал.
Особенности применения
Поскольку основной компонент лекарства имеет свойства уменьшать воспаление и лихорадку, это может привести к скрытию симптомов вирусных и бактериальных инфекций и затруднять диагностирование заболеваний.
Скорость реакции
Исследования на тему воздействия целекоксиба на возможность управления автомобилем и работе со сложными механизмами не проводились.
Взаимодействие с лекарствами
- С варфарином или другими антикоагулянтами требуется контролировать свертываемость крови. У пожилых пациентов при данной комбинации часто возникают кровотечения.
- Совместный прием Целебрекс с Флуконазолом в дозе 0,2 г увеличивает концентрацию целекоксиба в два раза. Кетоконазол такого воздействия не имеет.
- Изучение влияния на фармакокинетику целекоксиба не изучалось у рифампицина, карбамазепина, барбитуратов.
- Целекоксиб может влиять на свойства ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) и понижать давление, но в комбинации с лизиноприлом подобного взаимодействия не происходит.
- Целебрекс уменьшает мочегонный эффект от приема фуросемида или тиазидов.
- Целекоксиб не оказывает важного влияния на всасывание контрацептивов, предназначенных для орального применения.
- Препарат увеличивает концентрацию лития на 17%, что необходимо учитывать при назначении и отмене Целебрекса с препаратами лития.
- В малых дозах ацетилсалициловая кислота может комбинироваться с целекоксибом, но не является ее альтернативой в борьбе с заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
- Клинически важных взаимодействий не выявлено с антацидами на основе алюминия и магния, омепразолом, метотрексатом, глибенкламидом, фенитоином, толбутамидом.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Аналоги
-
- Дилакса;
- Роукоксиб-Роутек;
- Симкоксиб;
- Целекоксиб.
Источники
- Целебрекс® (Celebrex®) инструкция по применению http://www.vidal.ru/drugs/celebrex__40717
