Эпинефрин: инструкция по применению

Эпинефрин, что это с фармакологической точки зрения? Это вещество, стимулирующее альфа- и бета-адренорецепторы в организме. Оба типа рецепторов, в свою очередь, делятся на группы: альфа 1, 2 и бета 1, 2, 3, которые отличаются по локализации, чувствительности к веществам и производимым эффектам в органах и системах.

Оба типа рецепторов (α- и β-адренорецепторы) есть в каждой клетке организма и их функции, как правило, противоположные. По фармакологической классификации эпинефрин – это α- и β-адреномиметик, а также антигипертензивное средство. Таким образом, вещество производит стимулирующее действие на рецепторы.

Описание вещества

По физико-химическим свойствам эпинефрин — белый кристаллический порошок, хорошо растворимый в воде, плохо — в спирте. Под действием света и кислорода изменяется, что важно учитывать при хранении лекарств.

Что такое эпинефрин с позиции физиологии – это естественный гормон мозгового вещества надпочечников — адреналин. Отличие двух веществ только в том, что эпинефрин синтезирован химическим путем. В медицине, используется в виде солей гидрохлорида или тартрата и только для инъекций (подкожно, внутримышечно, иногда, внутривенно).

Форма выпуска

Вещество эпинефрин торговое название имеет, как препарат Адреналин (ОКПД2 21.20.10.141) различных предприятий-изготовителей.

Рис — Адреналин

Форма выпуска: только ампульный раствор для инъекций.

Терапевтические эффекты

Эпинефрин, что это такое для организма? Чтобы понять сложные, неоднозначные фармакологические эффекты в работе органов и не вдаваться в подробности расположения каждого типа альфа- и бета-адренорецепторов, рассмотрим действие вещества, ориентируясь на конечный результат.

Все внутренние органы реагируют на возбуждающие импульсы и команды от центральной нервной системы: головного и спинного мозга (ЦНС). Импульсы бесконечно поступают по нервным волокнам и откликаются на стимуляцию под влиянием гормона адреналина. Это симпатическая нервная система. Одновременно, существует парасимпатическая система, которая тормозит возбуждение и предотвращает перегрузки в работе органов и систем. Такая система двойной передачи возбуждающих и угнетающих сигналов очень ценна для организма.

Эпинефрин, что это за препарат и какие эффекты вызывает в организме?

Являясь стимулятором симпатической нервной системы, адреналин и его синтетический аналог эпинефрин мобилизуют систему кровообращения и усиливают выработку энергии для функционирования органов. Это основная система жизнеобеспечения и приспособления организма к меняющимся условиям окружающей среды.

Например, после внутривенной инъекции Адреналина (эпинефрина гидрохлорида) мгновенно наблюдаются следующие эффекты:

• учащаются и усиливаются сердечные сокращения;
• повышается артериальное давление;
• увеличивается приток крови к активным мышцам, мозгу, легким;
• происходит расширение бронхиол (снимается бронхоспазм);
• усиливается приток воздуха к легким и поступление кислорода в кровь;
• расширяются зрачки и увеличивается поток зрительной информации в мозг;
• ускоряется «сгорание» жиров и углеводов в тканях, что дает больше энергии клеткам;
• повышенная работа сопровождается расширением поверхностных сосудов, покраснением кожи и усилением потоотделения;
• увеличивается выведение углекислого газа легкими, образование мочи почками.

Усиленная работа всех органов и систем смещает баланс внутренней среды (гомеостаз), что приводит к активации парасимпатической нервной системы, тормозящей работающие органы. Поэтому при в/в (внутривенном) введении Адреналина, действие непродолжительное (1-2 мин), при подкожной инъекции максимальные эффекты развиваются через 20 мин, после в/м (внутримышечного) использования время начала действия зависит от состояния пациента.

Области использования и показания

Показания к применению монопрепаратов, содержащих эпинефрин:

• анафилактический шок;
• бронхоспазм;
• асистолия;
• резкое падение артериального давления, не поддающееся иной терапии;
• кровотечения (местно);
• для расширения зрачка при офтальмологических операциях;
• купирование длительной и болезненной эрекции (приапизма);
• гипогликемия на фоне передозировки инсулином (резкое падение уровня глюкозы в крови);
• для удлинения действия местных анестетиков.

Влиянием на α-адренорецепторы кожи и слизистых оболочек эпинефрин (адреналин) снижает скорость всасывания средств для местного наркоза и увеличивает период их действия. Эта особенность нашла широкое применение в стоматологии и челюстно-лицевой хирургии.

Сочетая в одном препарате местноанестезирующее средство артикаин с эпинефрином (в различных концентрациях), удается добиться быстрого и мощного обезболивающего эффекта продолжительностью от 45 до 75 мин. Препараты вводятся только в невоспаленную ткань ротовой полости и позволяют, с комфортом для пациента, проводить простое лечение зубов, а также протезирование, имплантацию и иные стоматологические операции на слизистой оболочке и костях.

Дозирование

Местно:

• тампонами, смоченными раствором вещества для остановки кровотечений;
• в качестве глазных капель.

Инъекционно (индивидуальный подбор доз врачом):

• подкожно, в/м, в/в капельно, взрослым от тяжести ситуации от 200 мкг до 1 мг на введение;
• детям — от 100 до 500 мкг.

Внутрь сердца — при остановке.

Побочные реакции

• нарушения ритма сердца в сторону увеличения частоты сокращений;
• подъем или падение кровяного давления;
• нервозность, тревожность, тремор, агрессия, спутанность сознания, все признаки перевозбуждения ЦНС;
• позывы к рвоте, тошнота;
• при аденоме простаты ухудшение отхождения мочи;
• аллергические проявления;
• местное раздражение, боль, жжение на укол.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к веществу;
• кардиомиопатия;
• феохромоцитома;
• стойкое повышенное кровяное давление;
• усиленный ритм сердца;
• ишемия миокарда.

С осторожностью

• беременность, период грудного скармливания (проникает в молоко матери), применение возможно только по строгим жизненным показаниям;
• детям;
• пожилым пациентам;
• аритмии;
• при кислородном голодании мозга;
• атеросклерозе;
• закрытоугольной глаукоме;
• сахарном диабете;
• болезни Паркинсона;
• судорогах;
• патологии простаты;
• одновременно с ингаляционным наркозом.

Лекарственное взаимодействие

1. С сердечными гликозидами, хинидином, антидепрессантами, ингаляционным наркозом, кокаином растет риск возникновения нарушений сердечного ритма.
2. С ингибиторами моноаминоксидазы (иМАО), М-холиноблокаторами, ганглиоблокаторы, препаратами для устранения дефицита гормонов щитовидной железы, резерпином — эффекты эпинефрина усиливаются.
3. С инсулином и иными средствами, снижающими сахар в крови, нейролептиками, холиномиметиками, миорелаксантами, наркотическими анальгетиками, снотворными средствами эффекты последних снижаются.

Отпуск из аптек

Препараты, содержащие эпинефрин (инструкция ограничивает свободный отпуск медикаментов), продаются в аптеках только при наличии рецепта от врача. Это обосновано риском развития серьезных побочных эффектов от бесконтрольного применения α- и β-адреномиметиков.

Аналоги

Монопрепараты: Адреналин-СОЛОфарм, Адреналина гидрохлорид-Виал, Адреналина тартрат. Также в шприцах-тюбиках под названием Эпиджект® (Epiject), производства США.

Комбинированные препараты, содержащие артикаин и эпинефрин (аналоги): Ультракаин Д-С, Ультракаин Д-С Форте, Цертакаин.

Источники

1. Эпинефрин (Epinephrine) http://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_315.htm
2. EPINEPHRINE (ЭПИНЕФРИН) http://www.vidal.ru/drugs/molecule/360