Содержание
Минералокортикостероиды или минералокортикоиды – это природные стероидные гормоны, выделяемые корой надпочечников, а также их синтетические аналоги. Объединяют вещества по схожему эффекту на организм.
Минералокортикоиды оказывают влияние на водно-солевой баланс более выражено и избирательно, чем глюкокортикоиды коры надпочечников (кортизол, кортизон), которые вызывают также значительные изменения углеводного обмена. Отсюда происходит название подгруппы.
Представители
Приведены названия минералокортикоидов и краткие характеристики веществ.
Природные (естественные)
- Альдостерон. Основной минералокортикоид человека.
Из коры надпочечников выделяется в кровь. Он повышает обратное всасывание из первичной мочи в почечных канальцах катионов натрия, анионов хлора, усиливает выведение с мочой калия. Это способствует увеличению объема циркулирующей крови, задерживанию жидкости тканями, их воспалению, повышению кровяного давления.
Если у человека вырабатывается избыточное количество альдостерона, процесс приобретает патологический характер. Развиваются обезвоживание, отеки, застойная сердечная недостаточность, мышечная слабость, задержка натрия и дефицит калия, потемнение кожи («бронзовая болезнь»). - Дезоксикортикостерон (дезоксикортон, 11-дезоксикортикостерон) имеет второстепенное значение в минеральном обмене у человека и относительно малоактивен. Важное и сильное влияние оказывает на повышение силы и выносливости скелетных мышц. Механизм этого действия мало изучен. У некоторых животных дезоксикортикостерон, напротив, в обмене веществ играет основную роль.
- Дигидродеоксикортикостерон (ДГДОКС). В организме синтезируется из дезоксикортикостерона, обладает минералокортикоидной и нейростероидной активностью, оказывает противосудорожное действие.
Синтетические минералокортикоиды
- Дезоксикортикостерона ацетат и дезоксикортикостерона триметилацетат. Это производные дезоксикортона. Оба вещества, ранее широко применялись для лечения гипокортицизма (болезни Аддисона), мышечной слабости, гипотонии.
- Флудрокортизон. Современный аналог альдостерона. Обладает влиянием на углеводный обмен. К подгруппе минералокортикоиды отнесен потому, что на водно-солевой баланс, в терапевтических дозах действует сильнее.
Препараты
Естественный и выделенный альдостерон быстро распадается и теряет свою активность в кишечнике. Синтетические минералокортикоиды, препараты аналогичные натуральным гормонам, более устойчивы при введении в организм:
- дезоксикортон (медикамент Дезоксикортикостерона ацетат, инъекционный раствор в масле 0,5%);
- флудрокортизон (таблетированные лекарства: Кортинефф, Флоринеф, Флудрокортизон).
Лечение негативного влияния альдостерона
Так как основной минералокортикоид при нарушении синтеза и распада вызывает в организме множество нежелательных эффектов и играет важнейшую роль в развитии сердечной недостаточности, была создана группа веществ под названием антагонисты минералокортикоидных рецепторов (АМКР).
Это химические соединения, которые действуют противоположно альдостерону:
- замедляют секрецию калия;
- тормозят обратное всасывание натрия из почечных канальцев;
- усиливают выведение воды из организма (мочегонный эффект).
Рис — Патофизиологические эффекты альдостерона
Представители группы АМКР
- Первый антагонист альдостерона – амфенон был очень токсичный.
- Следом был синтезирован спиронолактон – калийсберегающий диуретик для лечения отечного синдрома. Многие годы он оставался единственным представителем группы. Его влияния на организм, в том числе и негативные (гинекомастия, электролитный дисбаланс, импотенция, гирсутизм, нарушения менструального цикла), хорошо изучены.
- Эплеренон – АМКР неизбирательного действия с локальным эффектом преимущественно в почках. Он не имеет взаимодействия с рецепторами, чувствительными к андрогенам и прогестинам, не вызывает побочных эффектов спиронолактона и активно применяется в кардиологии для терапии начальных стадий хронической сердечной недостаточности и осложненного инфаркта миокарда.
- Финренон – новейший нестероидный АМКР. Вещество еще проходит клинические исследования и не продается³ (источник от 30 марта 2017 г). Обладает высокой избирательной активностью к минералокортикоидным рецепторам и прочно с ними связывается. Одновременно, он лишен побочных эффектов, как и эплеренон, но не повышает уровень гликированного гемоглобина и кортизола у больных с сопутствующим сахарным диабетом. Препарат равномерно распределяется по организму и блокирует альдостероновые рецепторы в сердце и в почках.
Препараты АМКР
Антагонисты минералокортикоидных рецепторов, препараты, которые можно приобрести в аптеке:
- содержащие спиронолактон (Веро-Спиронолактон, Верошпирон, Альдактон, Спиронол, Спирикс);
- представители эплеренона (Инспра, Эспиро).
Источники
- Минералокортикоиды http://ru.wikipedia.org/wiki/Минералокортикоиды
- Фармакологическая группа — Минералокортикостероиды http://www.rlsnet.ru/fg_index_id_288.htm
- Антагонисты минералокортикоидных рецепторов в лечении больных с хронической сердечной недостаточностью и инфарктом миокарда: современный взгляд на старую проблему http://www.rmj.ru/articles/kardiologiya/Antagonisty_mineralokortikoidnyh_receptorov_v_lechenii_bolynyh_s_hronicheskoy_serdechnoy_nedostatochnostyyu_i_infarktom_miokarda_sovremennyy_vzglyad_na_staruyu_problemu/
